Различные поколения цефалоспоринов

Цефалоспорины являются одним из наиболее широко назначаемых классов лекарств в мире. Скорее всего, вы столкнулись с этими антибиотиками, даже если вы не знакомы с названием. Например, среди прочего, кефлекс (цефалексин) используется для лечения кожных инфекций. Кроме того, Rocephin (цефтриаксон) используется для лечения пневмонии.

Существует пять поколений цефалоспоринов.

Что такое цефалоспорины?

Цефалоспорины были впервые обнаружены в канализационной воде у побережья Сардинии в 1945 году. К 1964 году был назначен первый цефалоспорин.

Цефалоспорины структурно аналогичны другим антибиотикам. Как и пенициллины, цефалоспорины имеют бета-лактамное кольцо, присоединенное к дигирдотиазольному кольцу. С этого кольца дигирдотиазола свисают различные боковые цепи, состав которых дает различные цефалоспорины с различной фармакологической и антимикробной активностью.

Цефалоспорины имеют три разных механизма действия:

• Связывание со специфическими пенициллинсвязывающими белками.
• Ингибирование синтеза клеточной стенки.
• Активация аутолитических (саморазрушающихся) ферментов в клеточной стенке бактерий

Цефалоспорины делятся на пять поколений. Однако разные цефалоспорины в одном поколении иногда химически не связаны и имеют разные спектры активности (например, цефамицины).

Обобщение, которому учат многие медицинские работники, заключается в том, что с последующими поколениями цефалоспоринов грамположительный охват уменьшается, а грамотрицательный - увеличивается.

От 1 до 3 процентов всех людей имеют аллергию на цефалоспорины. В действительности, однако, это число, вероятно, выше, потому что людям с аллергией на пенициллин часто не назначают цефалоспорины.

Цефалоспорины первого поколения

Цефалоспорины первого поколения бывают в оральной и внутривенной формах. Они активны против стрептококков Viridans, гемолитических стрептококков группы А, золотистого стафилококка, кишечной палочки, клебсиелл и протеусов. Как и все другие цефалоспорины, цефалоспорины первого поколения не действуют на энтерококки.

Примеры цефалоспоринов первого поколения включают следующее:

• Цефалексин (Кефлекс)
• Cephradine
• Cefadroxil
• Цефазолин (внутривенно и внутримышечно)

В целом, цефалоспорины первого поколения могут быть использованы для борьбы с кожными и другими инфекциями мягких тканей, инфекциями дыхательных путей и мочевыводящих путей. Внутривенные цефалоспорины первого поколения могут быть использованы в качестве профилактики после чистых хирургических процедур. Особо следует отметить, что распространенность MRSA снизила эффективность цефалоспоринов первого поколения как средства профилактики и лечения.

Цефалоспорины второго поколения

В целом, цефалоспорины второго поколения более активны против грамотрицательных организмов, что делает их более полезными во многих клинических ситуациях.

Например, цефалоспорины второго поколения активны против штаммов Proteus и Klebsiella. Цефалоспорины второго поколения также борются с H. influenza - причиной пневмонии, сепсиса и менингита. Тем не менее, цефалоспорины первого поколения, как правило, лучше справляются с лечением грамположительных инфекций.

Примеры цефалоспоринов второго поколения включают следующее:

• Цефокситин (цефамицин)
• Цефотетан (цефамицин)
• Цефуроксим (перорально и внутривенно)
• Cefprozil

Цефалоспорины второго поколения относятся к следующему:

• Синусит
• Средний отит (ушная инфекция)
• Смешанные анаэробные инфекции, включая перитонит и дивертикулит
• Профилактика после колоректальной хирургии

Цефалоспорины второго поколения не обладают активностью против Pseudomonas aeruginosa.

Цефалоспорины третьего поколения

Основным преимуществом антибиотиков третьего и четвертого поколений является значительно расширенный охват грамотрицательных бактерий. Кроме того, цефалоспорин третьего поколения цефтазидим активен против Pseudomonas aeruginosa, бактерии, которая может вызывать кожные инфекции у людей с нормальной иммунной системой (например, после воздействия недостаточно хлорированной горячей ванны или бассейна), а также пневмонию, инфекции крови и т. Д. Четвертое - у людей с ослабленной иммунной системой (например, послеоперационные и госпитализированные пациенты).

Существует несколько цефалоспоринов третьего поколения. Обсуждение их всех выходит за рамки этой статьи. Вместо этого давайте сосредоточимся на цефтриаксоне (Rocephin), который имеет множество применений, включая:

• Инфекции нижних дыхательных путей
• Инфекции кожи и мягких тканей
• Неосложненная гонорея
• Инфекция мочеиспускательного канала
• Средний отит
• Тазовое воспалительное заболевание
• Хирургическая профилактика
• Бактериальная септицемия (заражение крови)
• Менингит
• Костные инфекции
• Совместные инфекции
• Внутрибрюшные инфекции

Цефалоспорин четвертого поколения

Цефепим является единственным доступным (одобренным FDA) цефалоспорином четвертого поколения. Как и цефалоспорин третьего поколения цефтазидим, цефепим активен против Pseudomonas aeruginosa. Кроме того, цефепим более активен в отношении бактерий энтеробактер и цитробактер. Наконец, цефепим имеет грамположительное покрытие, сравнимое с цефтриаксоном.

Вот некоторые клинические применения цефепима:

• Умеренная до тяжелой пневмонии
• Тяжелая инфекция мочевыводящих путей
• Инфекции кожи и мягких тканей
• Осложненные интраабдоминальные инфекции

Цефалоспорин пятого поколения

В 2010 году FDA одобрило цефтаролин (тефларо), единственный цефалоспорин пятого или продвинутого поколения. Как и цефепим, цефтаролин является сильнодействующим антибиотиком, который следует использовать для лечения серьезных инфекций. В частности, он активен против множественно-устойчивых инфекций, таких как MRSA (метициллин-резистентный S. aureus) и VRSA (устойчивый к ванкомицину) S. aureus), Этот препарат также инъецируется и назначается для борьбы с внебольничной пневмонией и серьезными инфекциями кожи и мягких тканей. К счастью, цефтаролин безопасен и обладает малой способностью вызывать резистентность.

Как вы теперь можете оценить, цефалоспорины представляют собой удивительно разнообразный класс антибиотиков с широким охватом. Однако, как и в случае большинства антибиотиков, устойчивость к антибиотикам является проблемой для многих клиницистов, эпидемиологов, работников здравоохранения, пациентов и так далее.

Бактериальная резистентность отчасти обусловлена ​​чрезмерным назначением врачей; тем не менее, мы, как пациенты, также можем помочь в борьбе с развитием резистентности. Например, вы не всегда должны ожидать или требовать, чтобы ваш лечащий врач давал вам антибиотики для лечения инфекции, которая вполне может быть вирусной по своей природе. (Антибиотики неэффективны против вирусов.) Кроме того, при назначении антибиотиков обязательно, чтобы вы закончили весь курс, даже если вы «чувствуете себя лучше».

• Поделиться
• кувырок
• Эл. адрес
• Текст

Была ли эта страница полезной? Спасибо за ваш отзыв! Какие у вас проблемы? Источники статьи

• Гульельмо Б. Противоинфекционные химиотерапевтические и антибиотические средства. В: Пападакис М.А., Макфи С.Дж., Рабов М.В. ред. Современная медицинская диагностика и лечение 2015. Нью-Йорк, Нью-Йорк: Макгроу-Хилл
• Статья под названием «Диагностика и управление реакциями немедленной гиперчувствительности на цефалоспорины» М. Х. Кима и Дж. М. Ли из Исследования астмы, аллергии и иммунологии опубликовано в 2014 году.
• Презентация под названием «Использование и значение цефалоспоринов в медицине человека» Дж. Х. Пауэрса в FDA.