Тестостерон энантат: применение, дозировка и побочные эффекты

Тестостерон энантат, также известный как гептаноат тестостерона, является анаболическим и андрогенным стероидным (AAS) лекарственным средством, используемым для лечения низкого уровня тестостерона. Анаболические препараты действуют путем наращивания мышечной массы, в то время как андрогенный относится к улучшению мужских половых признаков.

Используемый в медицинских процедурах с 1950-х годов, энантат тестостерона продается под многочисленными торговыми марками, включая Андрофил, Андропозиторий, Сернос, Делатестрил, Депандро, Дуратате, Эверон, Сустрон, Тестанон, Тестанова, Тестрин, Тестостровал, Тестовирон и Тестро.

В качестве препарата, включенного в список III, тестостерон энантат доступен только по рецепту и классифицируется Всемирным антидопинговым агентством как запрещенное вещество.

Показания к применению

Тестостерон энантат классифицируется как AAS, потому что он является синтетическим производным тестостерона и пролекарством тестостерона, что означает, что он стимулирует организм вырабатывать тестостерон сам по себе. При этом, он имеет более сильные андрогенные эффекты и только умеренные анаболические эффекты.

Препарат подходит для заместительной терапии тестостероном (ТРТ) у мужчин с гипогонадизмом (снижение выработки тестостерона в яичках). Причины гипогонадизма включают повреждение яичек, инфекцию и рак. Лучевая и химиотерапия также могут вызывать гипогонадизм, как и врожденные нарушения, такие как синдром Клайнфелтера и заболевания гипоталамуса и гипофиза (оба из которых стимулируют выработку тестостерона).

Уровень тестостерона у мужчин часто может резко снижаться после 50 лет, что приводит к состоянию, известному как андропауза, при которой страдают бодрость и сексуальное влечение. Пожилые мужчины с симптомами андропаузы (включая усталость и низкое либидо) часто получают пользу от ТРТ.

Тестостерон энантат может также использоваться для гормональной терапии у транссексуалов, для лечения отсроченного полового созревания у мальчиков, для облегчения симптомов менопаузы и для лечения неоперабельного метастатического рака молочной железы (рак молочной железы, который распространился) у женщин в постменопаузе.

Препарат также иногда используется, спорно, как анти-старения терапии у пожилых мужчин.

Признаки и симптомы низкого уровня тестостерона у мужчин

дозировка

Тестостерон энантат представляет собой прозрачную или желтоватую вязкую жидкость, поставляемую в 5-миллилитровом (мл) многоразовом стеклянном флаконе. Он вводится внутримышечно в ягодицы каждые 1-4 недели. Чтобы избежать флуктуирующих уровней гормонов (и связанных с этим перепадов настроения), более низкие дозы часто назначаются через более короткие интервалы.

Активный препарат, который суспендирован в кунжутном масле, имеет длительный период высвобождения от двух до трех недель. Дозировка может варьироваться в зависимости от человека, но обычно назначается следующим образом:

• Мужской гипогонадизм: От 50 до 400 мг (мг) каждые две-четыре недели
• Задержка мужского полового созревания: От 5 до 200 мг каждые две-четыре недели в течение четырех-шести месяцев
• Метастатический рак молочной железы: От 200 до 400 мг каждые две-четыре недели
• Трансгендерная гормональная терапия: От 50 до 200 мг в неделю или от 100 до 200 мг каждые две недели

В то время как тестостерон энантат иногда используется взаимозаменяемо с ципионатом тестостерона (депо тестостерон), последний не одобрен для лечения отложенного мужского полового созревания, для лечения метастатического рака молочной железы или для терапии трансгендерными гормонами.

Побочные эффекты

Как вещество, предназначенное для изменения уровня гормонов, энантат тестостерона имеет свои явные преимущества и риски.

Побочные эффекты могут варьироваться от слабых до невыносимых.Наиболее серьезные из них связаны со злоупотреблением тестостероном, что является возрастающей проблемой в Соединенных Штатах, из-за которой Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) изменило этикетку с предупреждением о появлении продукта в 2016 году.

Общие побочные эффекты

Согласно FDA, наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с использованием энантата тестостерона, являются:

• Боль в месте инъекции и отек
• Головные боли
• Головокружение
• Изменения настроения, включая агрессию
• Депрессия или беспокойство
• Увеличение или уменьшение либидо
• Обобщенные покалывания
• Жирная кожа и прыщи
• Истончение волос
• Увеличение веса

Серьезность побочных эффектов обычно зависит от дозы и может быть уменьшена путем снижения текущей дозы.

Каковы положительные эффекты повышения уровня тестостерона?

Неблагоприятные реакции

Менее распространенными, но потенциально более серьезными являются побочные эффекты, связанные с длительным применением или чрезмерным использованием энантата тестостерона. Некоторые из них связаны с андрогенными эффектами препарата; другие могут воздействовать на сердце и печень путем повышения уровня холестерина и ферментов печени.

Позвоните своему врачу, если у вас возникли следующие проблемы:

• Выпадение волос по мужскому типу
• Рост волос по мужскому типу у женщин (гирсутизм)
• Мужское увеличение груди (гинекомастия)
• Углубление голоса у женщин
• Нарушения менструального цикла, (в том числе аменорея)
• Увеличение клитора
• Длительные болезненные эрекции у мужчин (приапизм)
• Трудность мочеиспускания или частое мочеиспускание ночью у мужчин
• Тяжелые психиатрические симптомы, включая большую депрессию, паранойю или психоз

Некоторые андрогенные эффекты у женщин, такие как увеличение клитора и углубление голоса, становятся необратимыми после их развития. Низкая сперма (олигоспермия) может ухудшить фертильность у мужчин.

Чрезмерное использование тестостерона может также увеличить риск сердечного приступа, инсульта, застойной сердечной недостаточности и тромбоза глубоких вен (ТГВ), особенно у мужчин. Также могут возникнуть серьезные повреждения печени, характеризующиеся симптомами усталости, болей в животе, тошноты, рвоты, темной мочи и пожелтения глаз и кожи (желтуха).

Позвоните 911 или обратитесь за неотложной помощью, если у вас есть признаки сердечно-сосудистых событий, включая одышку, учащенное дыхание, обильное потоотделение, проблемы с речью, сильные головные боли, слабость на одной стороне тела или сильные стреляющие боли в левой руке, челюсть или грудь

взаимодействия

Существуют определенные препараты, которые взаимодействуют с энантатом тестостерона. Некоторые могут нуждаться в замене или корректировке дозы. С другой стороны, могут быть изучены другие формы андрогенной терапии, включая более низкие дозы тестостерона.

Среди возможных лекарственных взаимодействий:

• Антикоагулянты («разжижители крови»), такие как варфарин, часто имеют повышенную лекарственную активность при использовании с тестостероном, увеличивая риск кровотечений.
• Дозы лекарства от диабета, возможно, должны быть скорректированы, так как тестостерон может снизить как сахар в крови, так и потребность в инсулине.
• Кортикостероиды и тестостерон следует использовать с осторожностью у людей с заболеваниями сердца, почек или печени, поскольку комбинированное применение может способствовать задержке жидкости (отек) и повысить риск застойной сердечной недостаточности.

Противопоказания

Существуют условия, при которых тестостерон энантат не следует использовать ни при каких обстоятельствах. Это включает использование тестостерона у мужчин с нелеченным раком предстательной железы или раком молочной железы и у беременных женщин. Препарат также следует избегать, если у вас аллергия на кунжутное масло или какие-либо компоненты препарата.

Риск рака простаты

Предстательная железа - это орган у мужчин, чья роль заключается в выделении жидкости предстательной железы, одного из компонентов спермы. Железа функционирует в зависимости от андрогенов и будет снижать выработку жидкости простаты, если уровень андрогенов низкий.

Одновременно с этим снижением возрастает риск увеличения предстательной железы, состояние, называемое доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Увеличение не только препятствует потоку мочи; это также может привести к образованию камней в мочевом пузыре и снижению функции почек.

Заместительная терапия тестостероном, как известно, улучшает мочевые симптомы у мужчин с ДГПЖ. Более того, похоже, что это происходит без увеличения риска рака простаты.

То же самое не может быть верно для мужчин с диагнозом злокачественная опухоль простаты. Хотя связь между использованием тестостерона и раком простаты остается весьма спорной, были сообщениями, в основном эпизодические, что использование тестостерона у пожилых мужчин с необработанным раком простаты привело к метастазированию.

С учетом вышесказанного, исследование, проведенное в 2011 году в Гарвардской медицинской школе, пришло к выводу, что не было никакой связи между прогрессированием заболевания и использованием тестостерона у 13 мужчин с нелеченным раком предстательной железы, которые получали лечение в среднем 2,5 года. Другие исследования пришли к аналогичному выводу.

Несмотря на продолжающиеся противоречия, FDA настоятельно рекомендует не использовать тестостерон у мужчин с нелеченным раком простаты.

Даже у мужчин без рака любое повышение в тесте на простат-специфический антиген (PSA) в течение первых трех-шести месяцев после начала введения тестостерона будет означать прекращение лечения до тех пор, пока не будет завершено полное исследование рака.

Могут ли пациенты с раком простаты принимать тестостерон?

Мужской риск рака молочной железы

Доказательства, подтверждающие предотвращение выработки тестостерона у мужчин с нелеченным раком молочной железы, в равной степени недостоверны, хотя ретроспективное исследование, проведенное в 2006 году, предположило 11-процентное увеличение риска рака молочной железы у мужчин за 10-летний период. Механизм этой ассоциации плохо изучен, и многие не верят, что он действительно существует.

Для мужчин с нелеченным раком молочной железы FDA остается непреклонным, что использование тестостерона представляет потенциальную угрозу, и его следует избегать без исключения.

Риск у беременных

Применение тестостерона энантата у беременных противопоказано. При введении во время беременности тестостерон может вызывать вирилизацию женского плода, состояние, известное как гестационный гиперандрогенизм, при котором у девочки присутствуют мужские физические особенности.

Некоторые из симптомов вирилизации могут быть замечены при рождении, в то время как другие могут проявляться только в период полового созревания или в более позднем возрасте. Они включают:

• Увеличенный клитор и наружные половые органы
• Кисты яичников даже в детстве
• Избыточные волосы на теле или лице
• Большая костная структура
• Меньшая грудь
• Характер истончения волос при мужском облысении
• Более глубокий голос

Риск вирилизма выше у матерей, которые сами испытывают вирилизм в результате применения тестостерона.

Терапия тестостероном должна быть прекращена, если есть подозрение на беременность, особенно в течение первого триместра, пока клетки плода все еще специализируются. Если беременность подтверждена, родители будут уведомлены о потенциальных опасностях для ребенка.

Использование тестостерона, по-видимому, не представляет никакого риска для грудного ребенка, так как компоненты препарата в основном метаболизируются до того, как попадают в кровоток, грудное молоко или другие жидкости организма. Аналогичным образом, использование тестостерона у мужчин не представляет опасности для беременности ни во время зачатия, ни во время беременности.

Роль, которую играет тестостерон у мужчин и женщин