Lasmiditan: новый препарат от мигрени в трубопроводе

Мигрень продолжает оставаться изнурительным неврологическим состоянием - даже с введением триптанов, которые являются препаратами, традиционно используемыми для прекращения приступа мигрени средней и тяжелой степени.

Проблема триптанов в том, что они просто не всегда работают на людей - более 35 процентов, согласно научным данным. Кроме того, люди иногда избегают их из-за неприятных побочных эффектов, таких как стеснение в груди, боль в горле и мышцах, онемение и покалывание.

Итак, есть ли альтернатива триптану при мигрени? Там может быть один на горизонте, и это называется lasmiditan. Однако, как и у любого лекарственного препарата, у лазмидитана тоже могут быть некоторые недостатки, которые еще предстоит выяснить исследователям.

Тем не менее, ознакомление с этим новым препаратом против мигрени отвечает вашим интересам, поскольку в будущем оно может стать для вас жизнеспособным вариантом. Кроме того, если эффективный, lasmiditan может обеспечить дальнейшее понимание биологии после приступов мигрени. И, более конкретно, это будет поддерживать нейронную теорию происхождения мигрени, в отличие от сосудистой теории происхождения мигрени.

Является ли Lasmiditan безопасным и эффективным?

На данный момент есть два этапа Ласмидитана:

Учись один

Согласно рандомизированному плацебо-контролируемому исследованию фазы II в Ланцет, Лазмидитан, по-видимому, эффективен для лечения острых мигреней средней и тяжелой степени. В этом исследовании участники были рандомизированы для получения либо таблеток плацебо, либо таблеток лазмидитана с различными дозами (50 мг, 100 мг, 200 мг и 400 мг).

Результаты показали, что каждая доза лазмидана значительно улучшала реакцию на головную боль (определяемую как уменьшение умеренной или сильной боли при мигрени до легкой или безболезненной) через два часа после начала головной боли по сравнению с плацебо.

Будучи многообещающим в качестве эффективной терапии, недостатком препарата могут быть его неврологические побочные эффекты, которые испытывают больше участников при более высокой дозе лазмидана. Эти побочные эффекты включали:

• Головокружение
• Усталость
• Головокружение (ощущение вращения)
• Парестезию
• Сонливость

Второй учебник

Еще одно исследование II фазы в головная боль исследовали внутривенное (в / в) введение лазмидитана, что означает, что его вводили через вену. Участники исследования имели головную боль от умеренной до сильной мигрени, и они получали либо внутривенную дозу лазмидана, либо плацебо в больнице.

Результаты показали, что при дозе лазмидитана в дозе 20 мг внутривенно облегчение головной боли (определяемое снова как уменьшение боли до легкой или нулевой через два часа) составило 64 процента, а для плацебо - 45 процентов.

Побочные эффекты, такие как головокружение, парестезия и ощущение тяжести (обычно конечности), были более частыми в группе лазмидана, чем в группе плацебо (65% против 43%).

Что означают эти два исследования?

Оба этих исследования предполагают, что лазмидитан является эффективным лекарством для лечения острой мигрени. Тем не менее, исследования поднимают проблемы переносимости побочных эффектов. Для выявления побочных эффектов со стороны нервной системы необходимы более масштабные исследования III фазы, поскольку они могут быть ограничивающими факторами для дальнейшего использования.

Как работает Lasmiditan

Как и в случае с другими лекарствами от мигрени, точный механизм действия лазмидитана не совсем ясен.Тем не менее, мы знаем, что он активирует определенные рецепторы серотонина в мозге - и в мозге мигрени было обнаружено, что уровни серотонина снижаются.

Триптаны, традиционные лекарства, используемые для лечения мигрени средней и тяжелой степени, также связываются с рецепторами серотонина. Итак, как же lasmiditan уникален среди триптанов? Эксперты отмечают, что лазмидитан более избирателен, чем триптаны - он не связывается с рецепторами серотонина, которые при активации приводят к сужению кровеносных сосудов (что делают триптаны).

Фактически, это неблагоприятное воздействие (так называемое вазоконстрикция) является серьезным недостатком триптанов, и поэтому они противопоказаны людям с историей:

• Болезнь сердца
• Инсульт
• Периферические сосудистые заболевания
• Высокое кровяное давление, которое не контролируется лекарствами
• Некоторые виды мигрени (например, гемиплегическая мигрень и базилярная мигрень)

Кроме того, в исследованиях на животных было установлено, что лазмидитан блокирует маркеры, связанные с электрической стимуляцией тройничного ганглия. Это согласуется с более новыми теориями о «почему», стоящем за мигренью, которая заключается в том, что боль является не главным результатом расширения кровеносных сосудов, окружающих мозг, а скорее активацией путей тройничного нерва.

Таким образом, лазмидитан предполагает более нервную причину боли при мигрени, чем сосудистая (кровеносный сосуд). Это может объяснить, почему триптаны не работают для некоторых мигрени.

Другие инновационные методы лечения

Пока еще слишком рано говорить о том, как будет действовать lasmiditan, но, по крайней мере, появляются новые варианты, и они меняют то, как мы понимаем, как развивается мигрень. Например, когда тройничная система активируется во время мигрени, высвобождаются такие вещества, как пептид, связанный с геном кальцитонина (CGRP). Они, в свою очередь, расширяют кровеносные сосуды вокруг мозга. Разрабатываются препараты, которые блокируют белок CGRP либо путем непосредственного связывания с ним, либо с его рецептором, и ранние исследования являются многообещающими.

Кроме того, и еще более захватывающими являются устройства (не лекарства), которые стимулируют определенные нервы, такие как блуждающий нерв или надглазничный нерв. Это может быть хорошим выбором для людей, которые не могут принимать или переносить текущие пероральные лекарства от мигрени. Однако они могут быть дорогостоящими, и страховое покрытие может быть проблемой.

Слово от DipHealth

В целом, общая картина здесь такова, что лазмидитан, по-видимому, эффективен в двух исследованиях фазы II для облегчения боли при мигрени. Но важно помнить, что необходимы более масштабные исследования (исследования фазы III), чтобы выявить побочные эффекты со стороны нервной системы, поскольку они могут быть ограничивающими факторами для некоторых людей. Хорошая новость заключается в том, что в настоящее время проводятся фазы регистрации или проводятся исследования III фазы.