Использование Ezetimibe (Vytorin) для холестерина

Эзетимиб - это препарат, который снижает уровень холестерина. Он был одобрен FDA с 2002 года и продается как самостоятельный препарат (Зета) в сочетании с симвастатином (статиновым препаратом) под названием Виторин. Тем не менее, эзетимиб был несколько спорным с момента его введения, и эксперты до сих пор спорят о его надлежащем месте в лечении нарушений липидного обмена.

Ezetimibe

Эзетимиб работает, блокируя всасывание холестерина из кишечника.

Обычно холестерин, абсорбированный из кишечника, переносится хиломикронами в печень, где он используется для нескольких важных процессов. Когда количество поглощенного холестерина уменьшается с помощью эзетимиба, печень должна получать запас холестерина, удаляя его из липопротеинов, циркулирующих в крови. Таким образом, уровень холестерина в крови снижается.

Как правило, эзетимиб сам по себе или в сочетании со статином снижает количество холестерина ЛПНП в крови примерно на 15%.

Неблагоприятные эффекты Ezetimibe

В целом, эзетимиб хорошо переносится. Могут возникнуть тошнота, диарея и аллергические реакции. В то время как миопатия (побочные эффекты в мышцах) отмечалась при использовании эзетимиба, аналогично миопатии, наблюдаемой при приеме статинов, частота этой проблемы, по-видимому, значительно ниже, чем при приеме статинов. Фактически, эзетимиб может быть добавлен к статинам в низких дозах для достижения желаемого снижения холестерина без миопатии, иногда наблюдаемой со статинами в высоких дозах.

Противоречие с Ezetimibe

Когда эзетимиб был впервые одобрен, он широко продавался как Виторин (эзетимиб и симвастатин), и продажи были оживленными. Вы можете вспомнить частые рекламные ролики в то время, когда сравнивали свою сладкую, круглую тетю Сьюзи с большим кусочком клубничного песочного печенья в режиме а-ля. Это был Виторин.

Оказывается, что в то время как эти рекламные ролики были запущены, и пока Merck продавала миллиарды долларов Vytorin, публикация была отложена (подозрительно, как некоторые говорили) спонсируемого Merck клинического испытания под названием ENHANCE-исследование. Цель ENHANCE - доказать, что Виторин улучшает атеросклеротические бляшки в большей степени, чем один симвастатин. Когда результаты были окончательно опубликованы в 2008 году, стало известно, что люди, получавшие Виторин, чувствовали себя немного хуже (не лучше), чем те, кто получал только симвастатин.

Из-за этих отрицательных результатов (и того факта, что многие посчитали задержку с представлением этих результатов как минимум неприличной), продажи эзетимиба резко упали. И рекламные ролики вообще исчезли.

Интерес к ezetimibe возродился до 2014 года, когда были опубликованы результаты исследования IMPROVE-IT. В этом исследовании пациенты с острым коронарным синдромом (ОКС) были рандомизированы для получения только Виторина или Симвастатина. Через 6 лет пациенты, получавшие Виторин, имели умеренно улучшенные клинические результаты (меньше реадмиссии для ОКС и меньше необходимость в последующих шунтирующих операциях или стентах), но не было различий в выживаемости.

Анализ подгруппы исследования IMPROVE-It показал, что практически все преимущества, наблюдаемые в группе Vytorin, могут быть объяснены пациентами с диабетом. У людей без диабета не может быть никакой выгоды от добавления эзетимиба.

Когда следует использовать Ezetimibe?

В целом, использование эзетимиба должно быть довольно ограниченным. Руководства, опубликованные в 2013 году по холестерину, не рекомендуют лечить какой-либо конкретный целевой уровень холестерина. Скорее, они сосредотачиваются на том, чтобы решить, использовать ли препарат статина или нет. Поэтому «вторичные» препараты, снижающие уровень холестерина, такие как эзетимиб, имеют очень мало места под этими рекомендациями. Врачи иногда назначают эзетимиб и низкие дозы статинов людям, которые должны принимать высокие дозы статинов, но не могут переносить высокие дозы.

Кроме того, эзетимиб иногда используется вместо статинов у пациентов, которые просто не могут принимать статины в любой дозе.

Наконец, на основании исследования IMPROVE-IT многие кардиологи считают целесообразным использовать эзетимиб плюс статин у пациентов с диабетом, перенесших недавно ОКС.

Помимо этих нескольких клинических ситуаций, в настоящее время нет особых причин принимать эзетимиб.