Заместительная терапия допамином при болезни Паркинсона

Леводопа считается золотым стандартом для заместительной терапии допамином при болезни Паркинсона. Лекарство было разработано в 1960-х годах, спустя много лет после того, как Джеймс Паркинсон в 1817 году написал о наборе симптомов, которые сегодня мы знаем как болезнь Паркинсона. Спустя десятилетия леводопа по-прежнему является наиболее часто используемым средством лечения этого хронического заболевания.

При приеме внутрь леводопа всасывается в кровь из тонкой кишки. Затем он превращается в дофамин энзимами в головном мозге, что помогает заменить нейротрансмиттер, который теряется при гибели собственных нейронов, продуцирующих дофамин.

Как работает леводопа

Леводопа почти всегда сочетается с препаратом карбидопа (как в фирменном препарате Синемет), который помогает продлить эффективность леводопы и предотвращает разрушение лекарства в крови до того, как оно достигнет мозга. Вместо первоначально необходимых высоких доз добавление карбидопы позволяет вводить леводопу в меньших дозах. Это уменьшает тошноту и рвоту, часто изнурительные побочные эффекты. В Европе леводопа комбинируется с другим соединением, называемым бензеразидом, с аналогичным эффектом в фирменном препарате Мадопар.

Заместительная терапия допамином работает исключительно хорошо при контроле двигательных симптомов и помогает улучшить ежедневное функционирование тех, кто страдает от болезни Паркинсона. Тем не менее, это также может вызвать значительные побочные эффекты, такие как дискинезии (мешающие непроизвольные движения), которые могут ограничить количество лекарства, которое можно использовать. Это приводит к тому, что большинству людей не дают достаточного количества допамина, которое они могут переносить. Иногда побочные эффекты хуже, чем первоначальные симптомы, которые лечат. Кроме того, в нем не рассматриваются немоторные симптомы болезни Паркинсона, которые, как известно, вызывают большую часть инвалидности у пациентов.

Леводопа побочные эффекты

Побочные эффекты заместительной терапии допамином включают, но не ограничиваются ими, тошноту, рвоту, низкое кровяное давление, легкомысленность и сухость во рту. У некоторых людей это может вызвать замешательство и галлюцинации.В долгосрочной перспективе применение дофаминового заместителя также может привести к дискинезиям и двигательным колебаниям (то есть, к большему количеству «отключенных» периодов, когда лекарство неэффективно).

Типы заместительной терапии допамином

Заместительная терапия дофамином поставляется в различных составах и комбинациях. Наиболее распространенными препаратами являются следующие:

Леводоп / карбидоп:Эта комбинация выпускается в форме короткого действия (Sinemet), а также в форме длительного действия (Sinemet CR), которая требует дозирования только два раза в день. Леводопа / карбидопа также поставляется в таблетках для разрыхления полости рта (Parcopa), которые не требуют воды для приема и полезны для людей с трудностями при глотании.

Леводопа / карбидопа / Entacapone: Сталево - это еще одна торговая марка препарата пролонгированного действия допамина длительного действия, в которую помимо леводопы и карбидопы добавлено лекарственное средство энтакапон, что еще более продлевает эффективность этого препарата, позволяя увеличить продолжительность приема.

В настоящее время доступный только в Канаде и Европе, леводопа / карбидопа гель (Duodopa) является формой замены дофамина, которая доставляется непосредственно в тонкую кишку через хирургически установленную трубку. Лучше всего использовать его для тех, кто страдает прогрессирующим заболеванием и не может контролировать свои двигательные симптомы с помощью других доступных лекарств. Используя насосную систему, похожую на инсулиновую помпу при диабете, Duodopa может доставлять лекарства непрерывно в течение дня.

Популярное изречение «старое есть золото», безусловно, звучит правдоподобно, когда речь идет о леводопе. Несмотря на достижения в области исследований болезни Паркинсона, ни один другой новый препарат не оказался столь же эффективным, как леводопа, с точки зрения снятия моторных симптомов этого заболевания. Тем не менее, побочные эффекты, особенно долгосрочные, связанные с двигательными колебаниями и дискинезиями, ограничивают его истинную эффективность как идеального лечения.