Необычные особенности и побочные эффекты амиодарона

Амиодарон (Cordarone, Pacerone) является наиболее эффективным и, безусловно, самым странным антиаритмическим препаратом, когда-либо разработанным. Если ваш врач хочет, чтобы вы принимали этот препарат от аритмии сердца, вам необходимо понять особенности и риски, связанные с ним.

Необычные особенности

Амиодарон имеет несколько характеристик, которые делают его уникальным среди антиаритмических препаратов - и даже среди лекарств в целом.

Во-первых, когда принимается внутрь, амиодарону требуется несколько недель для достижения максимальной эффективности, и по очень необычной причине. Хотя большинство лекарств циркулируют в кровотоке некоторое время, пока они не метаболизируются или не выводятся из организма, амиодарон накапливается в тканях организма. Полный антиаритмический эффект препарата не достигается до тех пор, пока ткани не будут достаточно насыщены амиодароном. Таким образом, препарат должен быть «загружен», прежде чем он станет оптимально эффективным. Типичный режим «загрузки» амиодарона должен был бы использовать большие пероральные дозы в течение недели или двух, а затем уменьшить дозу в течение следующего месяца или около того. Нередко сначала дают людям 1200 или 1600 мг в день, а затем, в конце концов, поддерживают их всего на 100 или 200 мг в день (перорально).

Амиодарон также можно вводить внутривенно, когда необходимо срочно лечить аритмию, и его действие намного быстрее по этому пути. Однако переключение с внутривенного на пероральное дозирование должно быть сделано осторожно, так как для хронического применения препарат все еще должен быть «загружен» в течение длительного периода времени.

Во-вторых, амиодарон покидает организм очень и очень медленно. Он не выделяется в значительной степени печенью или почками. (Амиодарон метаболизируется в печени до дезэтиламиодарона, который обладает такими же антиаритмическими и токсическими эффектами, что и амиодарон, и который также остается в организме в течение очень долгого времени.) По большей части амиодарон и его метаболиты выводятся из организма при клетки, содержащие амиодарон, теряются - например, клетки кожи или клетки желудочно-кишечного тракта, которые ежедневно теряются миллионами. Это, очевидно, долгий, медленный процесс.

Таким образом, если установлено, что необходимо прекратить амиодарон (например, из-за побочных эффектов), лекарство остается в организме в измеримых количествах в течение очень длительного времени после приема последней дозы. «Период полураспада» амиодарона, в отличие от большинства других лекарств, измеряется неделями, а не часами.

В-третьих, поскольку амиодарон хранится во многих различных тканях организма, он может вызывать побочные эффекты, затрагивающие многие различные органы. Некоторые из этих побочных эффектов могут развиваться месяцами или годами, поэтому любой, кто принимает этот препарат, всегда должен быть бдительным в отношении новых побочных эффектов.

В-четвертых, амиодарон действует через множество различных механизмов, в отличие от большинства лекарств. Он подразделяется на две отдельные категории антиаритмических препаратов (класс I и класс III, хотя и стоит). Он действует как бета-блокатор, а также как блокатор кальция. Он расширяет кровеносные сосуды и часто блокирует действие гормонов щитовидной железы. Все эти эффекты способствуют его способности лечить аритмии и, вероятно, объясняют уникальную эффективность амиодарона.

Побочные эффекты

Побочные эффекты амиодарона часто развиваются неделями или месяцами (или даже годами), поэтому любой, кто принимает этот препарат, должен быть бдительным, пока он используется. Кроме того, побочные эффекты амиодарона имеют тенденцию быть очень необычными для антиаритмических препаратов - или для любого препарата в этом отношении. По этим причинам, когда амиодарон впервые вошел в клиническую практику, врачам потребовалось более десяти лет, чтобы понять, что многие странные симптомы, которые они наблюдали, были вызваны амиодароном. До сих пор врачи слишком часто не отслеживают своих пациентов, принимающих амиодарон достаточно долго и достаточно усердно, чтобы понять, что препарат вызывает проблемы.

Вот некоторые из наиболее характерных побочных эффектов, которые можно увидеть при использовании амиодарона:

• Амиодарон обычно вызывает образование отложений на роговице глаз, что часто приводит к «ореолу зрения», когда смотреть на яркие огни ночью - это все равно, что смотреть на луну в туманный вечер.
• Амиодарон может вызывать очень уродующее (и, возможно, постоянное) изменение цвета кожи сине-серого цвета, как правило, в местах воздействия солнца.
• Амиодарон часто сенсибилизирует кожу к солнечному свету, так что даже незначительное воздействие может вызвать довольно неприятный солнечный ожог.
• Амиодарон может вызывать заболевания щитовидной железы, как гипотиреоз (низкий уровень щитовидной железы), так и гипертиреоз (высокий уровень щитовидной железы). Эти проблемы со щитовидной железой довольно часто встречаются у амиодарона и могут быть необычно трудными для распознавания и лечения. По этой причине пациентам, принимающим этот препарат, необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы.
• Амиодарон может вызвать токсичность для печени, поэтому необходимо периодически контролировать ферменты печени.
• Амиодарон может вызывать довольно тяжелую форму кислотного рефлюкса.
• Самый страшный побочный эффект амиодарона - легочная токсичность. Это может принимать несколько форм. Это может принять форму острого легочного синдрома, который делает пациентов отчаянно больными, требует интенсивной терапии, и часто приводит к смерти. Или это может привести к более коварному, постепенному, незаметному «застою» легких, которое и врач, и пациент могут игнорировать до тех пор, пока не произойдет серьезное, вероятно, необратимое повреждение легких.

Когда следует использовать амиодарон?

Из-за уникальных трудностей и рисков, связанных с использованием амиодарона, этот препарат следует применять только людям, у которых аритмия опасна для жизни или очень разрушительна для жизни, и только тогда, когда нет других разумных методов лечения. Несмотря на свои недостатки, однако, амиодарон действительно уникально эффективен и помог вернуть многим тысячам людей с нарушениями ритма почти нормальную жизнь.

Слово от DipHealth

При правильном использовании амиодарон может быть основным преимуществом для людей с тяжелой сердечной аритмией. Но из-за его потенциальной токсичности, его использование должно быть ограничено. Любой врач, который назначает амиодарон, обязан своему пациенту внимательно обсудить многие потенциальные проблемы, которые могут возникнуть с лекарством, и должен взять на себя обязательство стать постоянным партнером своего пациента, тщательно отслеживая новые побочные эффекты, пока это используется уникальный препарат.