Типы прогестина в комбинированных противозачаточных таблетках

Все комбинированные противозачаточные таблетки содержат эстроген (обычно этинилэстрадиол) и один из восьми видов прогестина. Термин прогестин используется для любого природного или искусственного вещества, которое обладает свойствами, подобными природному прогестерону. Прогестины классифицируются по поколениям, что указывает только на то, когда они были представлены на рынке, а не на разницу в их химической структуре или на то, как они действуют.

Чтобы лучше понять, как можно классифицировать прогестин, полезно выяснить, какие эффекты прогестин может оказывать на женский организм:

• Прогестативные эффекты помогают предотвратить овуляцию и уменьшить менструальные кровотечения.
• Андрогенные эффекты считаются нежелательными побочными эффектами, такими как прыщи и рост волос на теле.
• Эстрогенные эффекты зависят в основном от количества этинилэстрадиола в таблетках. Эти эффекты помогают противостоять андрогенным эффектам.

1

Норэтиндрон

Норэтиндрон - это прогестин первого поколения, доступный в однофазных, двухфазных и трехфазных препаратах. Обладает низкой гестагенной и незначительной эстрогенной активностью.Он имеет тенденцию быть менее андрогенным, чем прогестины второго поколения (левоноргестрел и норгестрел), но более андрогенным, чем новые прогестины, такие как дезогестрел. В низких дозах (любая таблетка, содержащая менее 50 мкг этинилэстрадиола) этот прогестин улучшает липидный профиль, повышая ЛПВП и снижая уровень холестерина ЛПНП.

2

Норэтиндрон ацетат

Ацетат норэтиндрона является прогестином с низкой прогестиновой активностью и незначительными эстрогенными эффектами. Это прогестин первого поколения. Он имеет тенденцию быть менее андрогенным, чем прогестины второго поколения, но более андрогенным, чем новые прогестины, такие как дезогестрел. Торговая марка Estrostep была разработана, чтобы более точно имитировать естественный менструальный цикл женщины, обеспечивая повышение уровня эстрогена с постоянной дозой прогестина. Это единственный трехфазный бренд с этим прогестином. Этот бренд может быть полезен для женщин, которые испытывают незначительные связанные с эстрогеном побочные эффекты, такие как тошнота, мигрень или задержка жидкости с другими комбинациями таблеток.

3

Ethynodiol диацетат

Этинодиолдиацетат является прогестином первого поколения со средней прогестиновой активностью. Обладает незначительными эстрогенными эффектами и незначительной андрогенной активностью. Этинодиол диацетат является производным норэтиндрона, поэтому он легко превращается в норэтиндрон в организме. Противозачаточные таблетки, содержащие диацетат этинодиола, имеют тенденцию ассоциироваться с повышенным ранним или средним циклом прорывного кровотечения и пятен по сравнению с другими комбинированными таблетками. Однако более высокие дозы эстрогена могут противодействовать вероятности прорывного кровотечения, поэтому марки таблеток, которые содержат более высокие уровни эстрогена, могут смягчить этот побочный эффект.

4

Левоноргестрел

Левоноргестрел является прогестином второго поколения и является наиболее широко назначаемым противозачаточным прогестином во всем мире. Обладает высокими прогестагенными и андрогенными эффектами. Левоноргестрел отрицательно влияет на сывороточные липопротеины. Доступны несколько низкодозированных марок эстрогена, содержащих этот прогестин. Противозачаточные средства левоноргестрела также были одобрены FDA для экстренной контрацепции (такой как План B «Один шаг» и «Следующий выбор»). FDA заявило, что все комбинированные таблетки с этим прогестином безопасны и эффективны для экстренной контрацепции по методу Юзпе. FDA также одобрило три бренда таблеток с расширенным циклом, которые используют этот прогестин - Seasonale, Seasonique и Lybrel.

5

Норгестрела

Норгестрел (прогестин второго поколения) представляет собой смесь как неактивного, так и активного изомера - декстро-норгестрел (неактивный) и левоноргестрел (биологически активный). Норгестрел обладает высоким прогестеронным и сильным антиэстрогенным эффектом, а также высокой андрогенной активностью.

6

дезогестрел

Дезогестрел - это прогестин третьего поколения с высокой прогестиновой селективностью, минимизирующий андрогенные эффекты и эстрогенную активность. Это показывает меньшее негативное влияние на обмен веществ, увеличение веса, прыщи и другие побочные эффекты, типичные для старых прогестинов. Это показывает положительное влияние на липопротеины, как видно по небольшому повышению уровня холестерина ЛПВП. Клинические испытания показывают, возможно, более высокий риск возникновения нефатальных венозных тромбозов с таблетками дезогестрела по сравнению с таковыми с левоноргестрелом. Mircette (низкодозированные таблетки эстрогена / дезогестрела) обеспечивает более короткий интервал приема плацебо, что может быть полезно для женщин с мигренью, дисменореей или другими негативными проблемами в течение этой недели. Cyclessa, также доступны таблетки с низким содержанием эстрогена / варьирующие по триглицерину дезогестрела.

7

Норгестамин

Норгестимат, прогестин третьего поколения, обладает высокой прогестинальной активностью, демонстрируя при этом незначительные эстрогенные эффекты и имеет тенденцию быть менее андрогенным. Он также оказывает минимальное влияние на сывороточные липопротеины, а также на углеводный обмен. Низкие андрогенные эффекты норгестимата привели к успешному лечению угрей. Фактически, противозачаточные таблетки, которые содержат норгестимат, являются единственными одобренными FDA, чтобы помочь уменьшить прыщи. Ortho Tri-Cyclen Lo - это бренд, который предлагает норгестимат и дозу эстрогена среднего уровня. Таким образом, эта таблетка может быть полезна для снижения побочных эффектов, таких как тошнота и рвота, не вызывая повышенную частоту появления пятен (обычно связанных с таблетками с низким содержанием эстрогена).

8

Дроспиренон

Дроспиренон является единственным прогестином, полученным из 17a-spirolactoneis. Это помогает подавить секрецию гормонов, которые регулируют воду и электролиты в организме. Он также обладает низкой андрогенной активностью. Дроспиренон и эстроген, по-видимому, уменьшают симптомы, связанные с легкой формой ПМС (повышенный аппетит, плохое настроение и задержка воды). Дроспиренон может вызывать повышение уровня калия, поэтому женщины с заболеваниями почек, печени или надпочечников не должны его использовать. У брендов YAZ и Beyaz есть 24 дня активных таблеток и четыре дня таблеток плацебо. Эта комбинация может вызывать меньше гормональных колебаний, чем типичные упаковки таблеток. YAZ также был одобрен FDA для лечения предменструального дисфорического расстройства, а также для лечения умеренных угрей у женщин в возрасте от 14 лет и старше.