Что такое агонисты GLP-1 и как они работают?

Неинсулиновые инъекционные препараты представляют собой лекарство, которое вводят подкожно в жировую ткань с помощью шприца или ручки. Они не предназначены для использования в качестве средства для лечения первой линии, но большинство типов можно использовать в сочетании с пероральными лекарствами от диабета, а также с инсулиновой терапией.

В частности, агонисты рецептора GLP-1 представляют собой неинсулиновый препарат для инъекций, который приобретает все большую популярность и популярность, что делает его лидером в области лечения диабета и исследований.Исследования показали, что эти виды лекарств при использовании в сочетании с диетой и физическими упражнениями, как короткого, так и длительного действия, могут помочь пациентам с диабетом 2 типа сбросить вес, снизить уровень гемоглобина A1C (в среднем за 3 месяца их уровень сахара в крови), так как а также потенциально снизить уровень сердечно-сосудистой смерти.

Современные исследования показывают, что эти лекарства превосходят по снижению сахара в крови по сравнению со многими другими типами пероральных препаратов и не уступают комбинированным схемам, таким как базальный инсулин (инсулин длительного действия), плюс агонист GLP-1 по сравнению с базальным инсулином, плюс инсулин быстрого действия,

Как они работают?

Эти виды лекарств работают, потому что у людей с диабетом 2 типа снижается инкретиновый эффект, а это означает, что у них меньше инкретиновых гормонов. Конкретно, один гормон инкретина, известный как глюкагоноподобный пептид (GLP-1), ниже у людей с диабетом. GLP-1 обычно высвобождается из тонкой кишки, когда вы едите, и работает, чтобы замедлить процесс, посредством которого пища покидает ваш желудок, контролируя уровень сахара в крови после еды.

Преимущество агонистов GLP-1 заключается в том, что они имитируют гормон GLP-1, связываясь с рецепторами GLP-1 и стимулируя высвобождение инсулина, что снижает уровень сахара в крови. Агонисты GLP-1 также воздействуют на желудок, мозг, поджелудочную железу и печень, увеличивая чувство сытости и снижая уровень сахара в крови после еды, что способствует снижению веса и улучшает контроль уровня сахара в крови.

Как правило, они не способствуют гипогликемии, потому что они работают только тогда, когда в вашей системе есть глюкоза. Это полезно для людей, склонных к гипогликемии, однако при использовании в сочетании с инсулином или сульфонилмочевиной риск гипогликемии возрастает. Если вы ищете другой вариант лечения диабета, поговорите со своим врачом, чтобы лучше понять, подходит ли вам этот вариант и может ли он помочь вам лучше контролировать диабет.

Влияние на тело

Мозг: GLP-1 посылает сигнал в мозг, в частности, в гипоталамус, сообщая ему об уменьшении потребления воды и пищи. В результате человек, принимающий агонист GLP-1, быстрее становится полным. Поскольку вы чувствуете себя быстрее, вы, вероятно, будете потреблять меньше пищи и, как следствие, терять вес. Поскольку ваше ощущение питья может ухудшиться, также важно помнить об увлажнении, чтобы предотвратить обезвоживание.

Мышцы: GLP-1 увеличивает глюконеогенез в мышцах. Это помогает снизить уровень сахара в крови, стимулируя поглощение глюкозы клетками и повышая чувствительность к инсулину (насколько хорошо ваше тело использует инсулин).

Поджелудочная: GLP-1 увеличивает секрецию инсулина при контакте с глюкозой. Это помогает снизить после еды уровень сахара в крови. Кроме того, GLP-1 уменьшает секрецию глюкагона и увеличивает секрецию сомостатина. Работа Глюкагона состоит в том, чтобы предотвратить слишком низкое содержание сахара в крови. У людей с диабетом 2 типа глюкагон может повышать уровень глюкозы в крови слишком высоко, потому что либо недостаточно присутствует инсулин для снижения уровня сахара в крови, либо организм менее способен реагировать на инсулин. Следовательно, за счет снижения выработки глюкагона уровень сахара в крови уменьшается.

Печень: GLP-1 снижает выработку глюкозы в печени (печени), что помогает снизить уровень сахара в крови. GLP-1 увеличивает глюконеогенез, который является метаболическим путем, который генерирует глюкозу из неуглеводных веществ, таких как белок и жир. Когда глюконеогенез увеличивается, в печени снижаются рецепторы глюкагона (гормона, который помогает увеличить уровень сахара в крови), ингибируя образование глюкозы и стимулируя поглощение глюкозы клетками, что помогает снизить уровень сахара.

Желудок: GLP-1 уменьшает секрецию кислоты и уменьшает опорожнение желудка, что замедляет скорость, с которой пища покидает ваш желудок, увеличивает сытость, снижает скорость роста сахара в крови и часто вызывает тошноту. Снижение скорости, с которой пища покидает желудок, приводит к снижению потребления пищи, что обычно приводит к потере веса. Потеря веса снижает резистентность к инсулину, следовательно, снижает уровень сахара в крови.

Какие существуют виды агонистов GLP-1?

Агонисты GLP-1 можно разделить на две категории: формулы короткого действия, которые обычно вводятся один или два раза в день, или формулы длительного действия, которые даются один раз в неделю. Тип получаемого вами GLP-1 будет зависеть от вашей истории болезни, страховки, личных предпочтений и контроля уровня сахара в крови. Некоторые агонисты GLP-1 могут быть дорогими; поэтому может иметь смысл позвонить в свою страховку до получения рецепта, чтобы убедиться, что вы можете позволить себе лекарство.

Короткодействующие агонисты GLP-1 - однократно или дважды в день

Препарат: Эксенатид

Фирменное наименование: Byetta

Доза: начинайте с 5 мкг два раза в день за 60 минут до еды и увеличивайте до 10 мкг через месяц.

Положительные стороны: один из наименее дорогих типов агонистов GLP-1, вероятно, потому что он был самым длинным.

Отрицательный: нужно давать за 60 минут до еды, что может быть неудобно.

Другие соображения: Byetta выделяется через почки и не рекомендуется для людей с СКФ 30 или менее.

Препарат: лираглутид

Фирменное наименование: Виктоза

Доза: 0,6 мкг в течение одной недели и увеличение дозы до 1,2 мкг. Если уровень сахара в крови находится на уровне цели, вы можете сохранить эту дозу или увеличить до 1,8 мкг, как это допустимо. Ваш доктор должен посоветовать вам, как увеличить дозу.

Положительный: доказано, что обеспечивает наибольшую потерю веса.

Отрицательный: необходимо давать один раз в день. Пациенты сообщают о высокой частоте тошноты, что, вероятно, является причиной потери веса.

Препарат: ликсисенатид

Фирменное наименование: Adlyxin

Доза: 10 мкг в день в течение двух недель, а затем увеличить до 20 мкг в день.

Положительные стороны: Обладает относительно такой же эффективностью, как и Байтта.

Отрицательные: необходимо принимать ежедневно за 60 минут до первого приема пищи.

Другие соображения: выводится через почки и его следует избегать при СКФ

Длительно действующий агонист GLP-1 - один раз в неделю для инъекций

Препарат: Экзенатид пролонгированного действия Байтта

Фирменное наименование: Bydureon (прописывается в виде флакона с набором или ручкой)

Доза: 2 мг в неделю, принимается один раз в неделю.

Сокращение A1C: около 1,3 процента.

Положительные: дано один раз в неделю; можно прописать с помощью ручки.

Отрицательные: выводится почками и его следует избегать с 30 или менее СКФ. Кроме того, калибр иглы толстый (23G).

Другие соображения: Исследования показали, что он уступает Victoza в отношении снижения A1C и может быть трудоемким при дозировании (необходимо смешивать). Кроме того, многие люди жалуются на реакции в месте введения лекарства.

Препарат: Дулаглид

Фирменное наименование: Trulicity (ручка)

Доза: Начните с 0,75 мг в неделю и увеличивайте до 1,5 мг через 6-8 недель.

Сокращение A1C: около 1,4 процента.

Положительные: не нужно смешивать вручную. Вам не нужно прикреплять иглу и вы можете выбросить всю ручку в контейнер для острых предметов после того, как вы доставили дозу. Это дозируется один раз в неделю и имеет более высокое снижение A1C, чем Victoza.

Негативы: не распространяется на все страховки и может быть дорогим.

Какие побочные эффекты?

• Наиболее распространенным побочным эффектом агонистов GLP-1 является тошнота, рвота и диарея. Это происходит примерно у 10-40 процентов (в зависимости от конкретного лекарства) людей и чаще встречается у агентов короткого действия. Тем не менее, эти побочные эффекты имеют тенденцию уменьшаться, поскольку человек принимает лекарства в течение более длительного периода времени. Кроме того, если вы принимаете GLP-1 короткого действия, например, Виктозу, прием его перед сном может помочь уменьшить тошноту.
• Исследования, проведенные на грызунах, показывают, что некоторые агонисты GLP-1, в частности лираглутид и дулаглутид, могут стимулировать опухоли клеток щитовидной железы. Хотя эти исследования не проводились на людях, рекомендуется, чтобы те люди с анамнезом или семейным анамнезом медуллярного рака щитовидной железы и множественной эндокринной неоплазии типа 2 не использовали агонистов GLP-1.
• С некоторыми агонистами GLP-1 возможно небольшое увеличение риска панкреатита (воспаление поджелудочной железы).
• Люди могут испытывать реакции в месте инъекции, когда вводится лекарство.

Кто должен избегать этих типов лекарств?

Этот препарат не рекомендуется, если:

• у вас есть история панкреатита.
• у вас в анамнезе гастропарез (паралич желудка).
• у вас есть история или семейный анамнез медуллярного рака щитовидной железы или эндопринитальной неоплазии типа Multiple 2

Кроме того, люди с диабетом, у которых снизилась функция почек с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) или 30 или менее, не должны использовать быдурон и байтту. Обсудите дозировку почки со своим врачом, если вы принимаете другие агонисты GLP-1.

Недостаточно доказательств, подтверждающих безопасность пациентов, находящихся на диализе, поэтому разумно избегать использования GLP-1 в этой популяции.

Что дальше?

Поскольку лекарства для лечения диабета продолжают появляться, и быстро ведутся исследования более безопасных, более удобных и более эффективных типов агонистов GLP-1, мы уверены, что в будущем появятся новые лекарства. Фактически, другой агонист GLP-1, который в настоящее время подает заявку на одобрение FDA, семаглутид, как говорят, снижает сердечные риски на 26 процентов. И в качестве бонуса, оральный семаглутид находится на стадии II испытаний, что означает, что однажды агонисты GLP-1 могут и не вводиться.

• Поделиться
• кувырок
• Эл. адрес
• Текст

Была ли эта страница полезной? Спасибо за ваш отзыв! Какие у вас проблемы? Источники статьи

• Dungan K, DeSantis, A. Глюкагоноподобные агонисты рецептора пептида 1 для лечения сахарного диабета 2 типа. До настоящего времени.
• Вишал, Гупта. Аналоги глюкагоноподобного пептида-1: обзор. Indian J Endocrinol Metab. 2013 май-июнь, 17 (3): 413-421.
• Смиловиц, Н., Доннино, Роберт, Шварцбард, Артур. Агонисты глюкагоноподобных пептидных рецепторов при диабете: роль в сердечно-сосудистых заболеваниях. Циркуляционный.