Pencillin Лечение и побочные эффекты

В зависимости от источника, в 1928 или 1929 году сэр Александр Флеминг обнаружил, что «плесневый сок» может убивать бактерии на чашках Петри. Затем Флеминг и другие в Оксфордском университете выделяли пенициллин из этого сока плесени. Однако из-за Второй мировой войны британцы не могли производить пенициллин в достаточных количествах, поэтому Соединенные Штаты взяли на себя производство и сделали пенициллин широко доступным.

До широкого распространения антибиотиков в 1940-х годах люди обычно умирали от пневмонии, септицемии (инфекции крови), гонореи и многого другого. Введение пенициллина ознаменовало возраст антибиотиков.

Что такое пенициллины?

Пенициллины представляют собой природное или полусинтетическое соединение, которое состоит из β-лактамного (бета-лактамного) кольца, связанного с тиазолидиновым кольцом. Пенициллины также имеют боковые цепи переменного состава. Эти боковые цепи определяют антибактериальную активность каждого отдельного пенициллина.

Существует пять классов пенициллинов:

• Натуральные пенициллины (Penicillin G)
• Аминопенициллины (ампициллин)
• Устойчивые к пенициллиназе пенициллины (например, клоксациллин и нафциллин)
• Антипсевдомональные пенициллины (тикарциллин)
• Пенициллины расширенного спектра (думаю, пиперациллин)

Механизм действия

По большей части, пенициллины бактерицидный (в отличие от бактериостатический) и убивать бактерии напрямую, не мешая размножению. Таким образом, пенициллины могут быстро убивать восприимчивые бактерии.

В частности, пенициллины связываются с пенициллин-связывающими белками (PBP), которые являются пептидазами (ферментами) в стенках бактерий. Когда пенициллин обладает высоким сродством к специфическому для бактерий PBP, он работает лучше.

Связываясь с PBP, пенициллины ингибируют сборку и поперечное сшивание пептидогликана и, таким образом, разрушают структуру клеточной стенки. Эти перегибы в клеточной стенке бактерий вызывают самоуничтожение бактерий (автолиз).

Большинство бактериальных убийств происходит во время экспоненциальной фазы роста размножения бактерий.

По большей части, пенициллины активны только против грамположительных бактерий. Грамотрицательные бактерии имеют липополисахаридный слой или внешнюю мембрану, что затрудняет проникновение пенициллинов на клеточную стенку и доступ к PBP.

Чтобы работать вообще, пенициллин бета-лактамное кольцо должно оставаться неповрежденным. В качестве основного средства резистентности многие бактерии эволюционировали с образованием бета-лактамаз, фермента, который расщепляет пенициллин-бета-лактамное кольцо и делает его бесполезным.

лечение

Пенициллины выпускаются в виде таблеток, капсул и растворов для инъекций. Пенициллины обычно хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и широко распространены по всему организму. По большей части пенициллины выводятся с мочой.

Хотя паттерны резистентности бактерий серьезно снижают эффективность пенициллинов, во многих случаях пенициллины можно использовать для лечения различных инфекций, включая:

• Инфекции верхних дыхательных путей, такие как пневмония
• Инфекция мочеиспускательного канала
• Сепсис
• Инфекции костей и суставов
• Менингит
• Внутрибрюшные инфекции
• Инфекции, передаваемые половым путем, такие как гонорея и сифилис

Следует отметить, что пенициллины были использованы не по назначению для лечения брюшного тифа и болезни Лайма.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты пенициллинов включают легкую диарею, тошноту, рвоту, головную боль и вагинальные дрожжи. Иногда пенициллины могут вызывать генерализованную сыпь, крапивницу и более серьезные гиперчувствительность или аллергические реакции, такие как анафилаксия и острый интерстициальный нефрит.

Лучшее лечение аллергии на пенициллин - избегание пенициллина. Если вы испытываете побочные эффекты от применения пенициллина, сообщите об этом своему врачу, прежде чем она назначит такие лекарства.

Хотя истинная аллергия на пенициллин, приводящая к анафилаксии, встречается редко - встречается в 1-5 случаях на 10000 случаев пенициллинотерапии - поскольку цефалоспорины имеют сходную химическую структуру с пенициллинами, людям, страдающим аллергией на пенициллины, обычно не назначают цефалоспорины и наоборот.

В 1940 году, спустя немногим более 10 лет после его открытия, команда пенициллина, которая помогла обнаружить лекарство, заметила, что бактерии в их лаборатории эволюционировали микроорганизмами, чтобы стать устойчивыми к пенициллинам и уже производили пенициллиназу (бета-лактамазу). Имейте в виду, что бактериальная резистентность является древней и давно предшествовала открытию антибиотиков.

Сегодня устойчивость к антибиотикам является серьезной проблемой общественного здравоохранения, и мы все можем помочь предотвратить ее. Например, для всех нас важно понимать, что антибиотики великолепны, но они не борются со всеми инфекциями, особенно вирусными. Кроме того, если ваш врач прописал вам антибиотик, пожалуйста, пройдите весь курс лечения.