Взаимодействие статинов и грейпфрута: риски и побочные эффекты

Если вам прописали препарат статина для лечения высокого уровня холестерина, ваш врач или фармацевт, возможно, посоветовали вам избегать грейпфрутового или грейпфрутового сока во время лечения. Хотя это может показаться странно конкретным, есть веская причина, почему вы хотите избежать этого конкретного фрукта. Грейпфрут может не только изменить уровень лекарств в крови, но также может увеличить риск побочных эффектов, некоторые из которых могут быть серьезными. Есть и другие виды лекарств, которые также могут быть затронуты грейпфрутом.

Концерн

Препараты статинов, также известные как ингибиторы HMG-CoA редуктазы, работают, блокируя фермент, необходимый вашему организму для производства холестерина. Помимо снижения «плохого» холестерина ЛПНП и повышения «хорошего» холестерина ЛПВП, статиновые препараты также могут снижать уровень триглицеридов, циркулирующих в вашей крови.

Из семи статинов, одобренных для использования в Соединенных Штатах, наркотики, наиболее затронутые потреблением грейпфрута,:

• Липитор (аторвастатин)
• Мевакор (ловастатин)
• Зокор (симвастатин)

Взаимодействие вызвано органическим соединением в грейпфруте, известным как фуранокумарины, Фуранокумарины содержатся в других фруктах и ​​овощах (таких как сельдерей, пастернак и гранаты), но особенно богаты грейпфрутовым и грейпфрутовым соком.

Проблема с фуранокумаринами заключается в том, что они деактивируют почечный фермент, известный как цитохром P4503A4 (CYP3A4), который организм использует для расщепления определенных лекарств, чтобы они могли выводиться из организма.Когда это происходит, концентрация лекарственного средства может резко возрасти и, как следствие, риск побочных эффектов.

риски

Неправильное накопление аторвастатина, ловастатина или симвастатина в крови может привести к потенциально серьезные побочные эффекты, в том числе:

• Гипергликемия, которая увеличивает риск диабета 2 типа
• Повреждение печени
• Неврологические симптомы, включая спутанность сознания и потерю памяти
• Рабдомиолиз, распад мышечной ткани, который может привести к почечной недостаточности и смерти

Риск может значительно варьироваться от одного человека к другому. Хотя женщины и люди старше 65 лет подвергаются наибольшему риску, исследования остаются противоречивыми относительно фактического риска. В ряде исследований было высказано предположение, что подобные побочные эффекты встречаются редко и в основном связаны с уже существующим заболеванием почек, печени или неврологическим заболеванием.

Другие препараты статина остаются в значительной степени незатронутыми потреблением грейпфрута. Они включают:

• Крестор (росувастатин)
• Леско (флувастатин)
• Ливало (питавастатин)
• Правачол (правастатин)

Это потому, что первые три препарата расщепляются совершенно другим ферментом, известным как CYP2C9. Между тем, Правахол расщепляется не почками, а печенью.

Безопасность и Соображения

Существует распространенное предположение, что грейпфрут может быть безопасным, если его употреблять до или после приема дозы Lipitor, Mevacor или Zocor. В настоящее время никто не знает, где находится «безопасная» линия.

Что известно, так это то, что уровень приема статинов может возрасти от 80 до 260 процентов, если принимать лекарства одновременно с грейпфрутом. Если взять с интервалом в 12 часов, это снизится до 44-66 процентов. Эффект остается неизменным, готовите ли вы грейпфрут или пьете замороженный или гомогенизированный сок.

Как это переводится на «безопасное» потребление грейпфрута, остается неясным. Большинство врачей скажут вам, что порция сока или фруктов не принесет вам никакого вреда. Большинство фактических данных свидетельствует о том, что серьезные проблемы могут возникать чаще, если вы употребляете большие количества в течение длительного периода времени.

Поэтому лучше ограничить потребление или перейти на «безопасные» цитрусовые, такие как апельсины крови, клементины, лимоны, лаймы, мандарины, апельсины пупка и мандарины. В отличие от этого, горькие апельсины, помело, тангело и севильские апельсины содержат большое количество фуранокумарина, и их также следует избегать.

Другие наркотики

Другие препараты в равной степени подвержены воздействию грейпфрутового и грейпфрутового сока. В некоторых случаях плод может блокировать ферментативное действие и увеличивать концентрацию препарата. В других случаях он может мешать переносчикам белка в крови, снижая концентрацию и действие препарата.

Они включают:

• Некоторые антиаритмические препараты, такие как амиодарон
• Некоторые анти-тревожные препараты, такие как буспирон
• Некоторые антигистаминные препараты, такие как Аллегра (фексофенадин)
• Некоторые кортикостероиды, такие как будесонид
• Некоторые лекарства от гипертонии, такие как нифедипин
• Некоторые препараты для отторжения трансплантата, такие как циклоспорин

Поговорите с врачом или фармацевтом, если вы регулярно употребляете грейпфрут, чтобы убедиться, что он не мешает вашим лекарствам.

Слово от DipHealth

Если вы действительно любите грейпфрут и не можете без него, поговорите со своим врачом о переходе на другой статин или о снижении дозы. Если вы потребляете грейпфрут то или иное время от времени, то это вряд ли принесет реальный вред. Что наиболее важно, это то, что вы избегаете регулярного употребления или чрезмерного потребления грейпфрута в любой форме. Если возможно, переключитесь на апельсины или другие безопасные фрукты и сохраняйте грейпфрут для особых случаев.